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Die Galle oder auch der Gallensaft wird von der größten Drüse des menschlichen Körpers, der Leber (Hepar) gebildet.
Aus den Gallenkapillaren der Leber fließt der Gallensaft in den Lebergang (Ductus hepaticus communis), der sich zur Gallenblase hin in den Gallenblasengang (Ductus cysticus) und zum Zwölffingerdarm hin in den Gallengang (Ductus choledochus) teilt. Die Gallenflüssigkeit wird in der Gallenblase (Vesica fellea) eingedickt und je nach Bedarf über den Gallenblasengang zum Gallengang transportiert, von wo aus sie dem Zwölffingerdarm zugeführt wird. Hier vermischt sich die Galle mit der in der Magenpassage aufgespaltenen Nahrung.
Menschliche Galle wird zwischen 500 und 800 ml pro Tag produziert. Sie setzt sich zu etwa 97% aus Wasser, außerdem aus Salzen der Gallensäuren und Gallenfarbstoffen (Bilirubin und Biliverdin), den Abbauprodukten des roten Blutfarbstoffes zusammen.
Weitere Anteile sind Cholesterin, Fett, Fettsäuren und Lecithin sowie zahlreiche Enzyme.

Gallensalze sind wichtig für die Spaltung und Absorption von Fetten (siehe Fettverdauung). Pro Tag gelangen etwa 20-25 Gramm Gallensalze in den Darm aufgenommen, um die hier befindlichen Fetttröpfchen (Mizellen) für die Aufnahme in die Darmschleimhaut vorzubereiten. Der gesamte Körper enthält nur etwa 3-5 Gramm Gallensalze, so dass diese mehrmals am Tag zum Einsatz kommen.
Nur sehr wenig Anteile gehen mit dem Stuhl verloren und müssen neu produziert werden.
Gallenfarbstoffe sind körpereigene Abbauprodukte. Sie entstehen durch den Abbau von alten roten Blutkörperchen (Erythrocyten) in der Milz. Diese werden dort zerstört und von Fresszellen (Makrophagen) aufgenommen. Sie wiederum bauen den Eiweißanteil des Hämoglobins (Blutfarbstoff) daraus ab und wandeln das verbleibende unverdauliche Häm zu Bilirubin um.
Die Milz gibt Bilirubin direkt über die Pfortader unter Umgehung des Großen Kreislaufes in die Leber ab. Innerhalb dieses Prozesses bleibt Bilirubin an ein Plasmaeiweiß ”Albumin“ gebunden. Damit dieses ”indirekte“ Bilirubin wasserlöslich wird, kommt es in den Leberzellen zu einer Verbindung mit Glucuronsäure und wird schließlich mit der Galle ausgeschieden.
Aus diesem ”direkten“ Bilirubin wird über Umbauten der Stuhlfarbstoff. Ein geringer Anteil der Bilirubinabbauprodukte gelangt als Urobilin und Urobilinogen über den Krummdarm (Ileum), den unteren Teil des Dünndarms, schließlich in den Urin und gibt ihm eine gelbbraune Farbe.
Kann die Bilirubinsmenge auf Grund eines Lebergewebeschadens (Hepatitis, Vergiftung, Leberzirrhose) nicht mehr bewältigt werden, gelangt Bilirubin in den Großen Kreislauf und führt zu einer Verfärbung der Lederhaut des Auges und später zur Hautfärbung, wie man sie bei Gelbsucht sieht (Ikterus).